PROPYROMAZINE BROMURE
PROPYROMAZINE BROMURE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 2/4/1998
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
bromure de 1-méthyl-1-[1-méthyl-2-oxo-2-(10 H-phénothiazin-10-yl)éthyl]pyrrolidiniumEnsemble des dénominations
CAS : 145-54-0
DCIR : BROMURE DE PROPYROMAZINE
autre dénomination : BROMURE DE PROPYROMAZINE
bordereau : 674
code expérimentation : SD 104.19
rINN : PROPYROMAZINE BROMIDEClasses Chimiques
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
Action périphérique. - SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
- ANTISECRETOIRE (principale certaine)
- MYDRIATIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses par voie générale. - GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
A fortes doses; lors d’une augmentation supérieure des doses, passage à un effet curarisant. - CURARISANT (secondaire certaine)
A très fortes doses, l’effet est d’autant plus intense que les doses sont plus élevées.
Mécanismes d’action
- principal
Diminue la motilité gastro-intestinale par action spasmolytique directe de type papavérine sur les muscles lisses, et par action parasympatholytique.
La fonction ammonium apporte une action antinicotinique au niveau des ganglions du système parasympathique, donnant des effets périphériques comparables à ceux de l’atropine.Antispasmodique:
Diminution du tonus de base, de l’amplitude et de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent
principalement au niveau de l’estomac, du duodénum, du jejunum, de l’iléon et du colon.
Bronchodilatateur:
Relâchement des muscles lisses des bronches et des bronchioles.
Antisecrétoire au niveau de l’estomac:
Diminution du volume global de la sécrétion gastrique, la concentration en HCL étant peu ou pas modifiée. Diminution nette de l’hypersécrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l’hypersécrétion dûe à l’histamine, à l’alcool, à la caféine.
Diminution des sécrétions salivaires.
*Effets oculaires:
Mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des réflexes de constriction pupillaire à la lumière et du réflexe d’accomodation-convergence.
*Effets bilaires et urétéraux:
Antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si le spasme est provoqué par un morphinique; actif sur les spasmes de l’uretère, mais bloque la contraction vésicale et l’élimination urinaire. - secondaire
*Effets sur l’appareil cardiovasculaire:
Bradycardie par action directe, puis tachycardie.
Augmente l’automatisme sinusal et améliore la conduction auriculo-ventriculaire.
Effets vasculaires et tensionnels peu importants.
Bloque les ganglions du système sympathique, mais ne devient ganglioplégique qu’à de très fortes doses, largement supérieures aux doses thérapeutiques usuelles.
– Rev Med 1975;21:1446.
*Dépourvu d’effet sur le système nerveux central, l’ammonium ne traverse pas la barrière hématoencéphalique.
- ANTISPASMODIQUE (principal)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
- SPASME OESOPHAGIEN (principale)
- SPASME GASTRO-INTESTINAL (principale)
- GASTRITE (principale)
- ULCERE GASTRIQUE (principale)
- ULCERE DUODENAL (principale)
- VOMISSEMENT (principale)
- COLIQUE HEPATIQUE (principale)
- DYSKINESIE BILIAIRE (principale)
- PANCREATITE (principale)
- COLITE SPASMODIQUE (principale)
- CONSTIPATION (principale)
- COLIQUE NEPHRETIQUE (principale)
- DYSMENORRHEE (principale)
- ACCOUCHEMENT DIRIGE (principale)
- HYPERTONIE DU COL UTERIN (principale)
- ENDOSCOPIE(PREPARATION) (principale)
- RADIOLOGIE DE L’APPAREIL GENITAL(ADJUVANT) (principale)
- RADIOLOGIE DE L’APPAREIL URINAIRE(ADJUVANT) (principale)
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Très fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen. - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN )
- TACHYCARDIE (CERTAIN )
- TROUBLE DE L’ACCOMMODATION (CERTAIN )
- FIEVRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
HYPERTHERMIE AMBIANTEElle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large part. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation.
- TOXICITE PERINATALE
Le passage transplacentaire n’est pas démontré pour cette molécule, mais par analogie avec les autres atropiniques, utiliser avec prudence chez la femme enceinte, risque de tachycardie foetale.
- INSUFFISANCE CORONARIENNE
Risque de tachycardie, d’arythmie et de provoquer un infarctus du myocarde. - BRONCHITE CHRONIQUE
Diminution des sécrétions bronchiques. - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
Les effets sont augmentés et prolongés. - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
Les effets sont augmentés et prolongés. - SUJETS HYPERSENSIBLES
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses. - ENFANT
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses. - TRISOMIQUE 21
Des effets généraux cardiaques et centraux, comme ceux de l’atropine, peuvent s’observer même à faibles doses. - GROSSESSE
Passage transplacentaire non démontré pour cette molécule, mais par analogie aux autres atropiniques, prudence car risque de tachycardie. foetale. - ALLAITEMENT
Le passage dans le lait n’est pas démontré pour cette molécule, cependant par analogie avec les autres atropiniques, éviter l’usage pendant l’allaitement, risque d’effets indésirables chez le nourrisson.
- GLAUCOME A ANGLE FERME
- HYPERTHYROIDIE
Risque de décompensation cardiaque. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention aiguë des urines. - ILEUS PARALYTIQUE
Aggravation. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - TACHYCARDIE
- MYASTHENIE
- RECTOCOLITE HEMORRAGIQUE
Condition(s) Exclusive(s) :
FORME COMPLIQUEE PAR UN MEGACOLON TOXIQUE
FORMES SEVERES
Voies d’administration
– 1 – ORALE
– 2 – RECTALE
– 3 – SOUS-CUTANEE
– 4 – INTRAMUSCULAIRE
– 5 – INTRAVEINEUSE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale
– chez l’adulte:
Cent à deux cents milligrammes par jour.
– chez l’enfant jusqu’à 2 ans (forme: gouttes buvables):
Deux milligrammes par kilo et par jour.
– chez l’enfant de plus de 2 ans (forme: gouttes buvables):
Un
milligramme et demi par kilo et par jour.Dose usuelle par voie rectale chez l’adulte:
Vingt cinq à soixante quinze milligrammes par jour.Dose usuelle par voie parentérale: sous-cutanée, intramusculaire ou intraveineuse chez l’adulte:
Vingt
milligrammes, à renouveler si nécessaire.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
ELIMINATION
voie rénale
– 2 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 3 –
ELIMINATION
voie fécaleAbsorption
Faible résorption intestinale : seulement 15 à 25% de la dose administrée par voie orale. Cette faible résorption peut s’expliquer par la formation d’un complexe non résorbable entre la charge positive de l’ammonium quaternaire et le mucus intestinal.
Répartition
Ne franchit pas la barrière hémato-encéphalique aux doses thérapeutiques chez un sujet normal (propriété due à l’ammonium).
Elimination
*Voie rénale : élimination rapide.
*Voie biliaire :élimination rapide.
*Voie fécale : pour la partie non résorbée.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)