CYCLOSERINE
CYCLOSERINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
Identification de la substance
Formule Chimique :
D-AMINO-4 ISOXAZOLIDINONE-3Ensemble des dénominations
BAN : CYCLOSERINE
CAS : 68-41-7
DCF : CYCLOSERINE
DCIR : CYCLOSERINE
autre dénomination : D-CYCLOSERINE
autre dénomination : OXAMYCINE
bordereau : 1288
code expérimentation : MK 65
code expérimentation : PA 94
dci : cyclosérine
rINN : CYCLOSERINEClasses Chimiques
- ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
- ANTIBIOTIQUE ANTITUBERCULEUX (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action bactériostatique par inhibition compétitivede l’alanine racemase et de la D-alanine synthétase nécessaires à l’élaboration du mucopeptide de la paroi bactérienne.
L’action serait dûe à une analogie de structure entre la cycloserine et l’alanine.
- MYCOBACTERIUM TUBERCULOSIS (principal)
- MYCOBACTERIES ATYPIQUES (accessoire)
- MYCOBACTERIUM LEPRAE (accessoire)
- ESCHERICHIA COLI (accessoire)
SENSIBILITE VARIABLE. - ENTEROBACTER (accessoire)
SENSIBILITE VARIABLE. - STAPHYLOCOCCUS AUREUS (accessoire)
SENSIBILITE VARIABLE - NOCARDIA (accessoire)
- TUBERCULOSE (principale)
En association à d’autres antituberculeux.
Médicament de deuxième intention.
S’utilise après échec des antituberculeux majeurs. - INFECTION URINAIRE (secondaire)
Parfois utilisée pour les infections urinaires à Escherichia coli en cas d’échec aux autres traitements. - LEPRE (secondaire)
En association. - NOCARDIOSE (secondaire)
En association. - INFECTION A MYCOBACTERIES ATYPIQUES (secondaire)
En association.
- FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité. - TOXICITE CUTANEOMUQUEUSE (CERTAIN TRES RARE)
- ERUPTION CUTANEE (CERTAIN TRES RARE)
Par hypersensibilité. - ERUPTION LICHENOIDE (A CONFIRMER )
Un cas :
– Dermatology 1995;191:142-144. - ATTEINTE DIGESTIVE (CERTAIN RARE)
- ANOREXIE (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
- DIARRHEE (CERTAIN RARE)
- CONSTIPATION (CERTAIN RARE)
- ATTEINTE HEMATOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE MACROCYTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Par déficit en folates,elle peut être corrigée par l’apport d’acide folique. - TOXICITE HEPATIQUE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
MALADIE HEPATIQUE PREEXISTANTE - TRANSAMINASES(AUGMENTATION) (CERTAIN RARE)
- TROUBLE NEUROPSYCHIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
INSUFFISANCE RENALE
ALCOOLISME CHRONIQUE
ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUESIl existe une relation effet-dose. La toxicité est fréquente pour des doses supérieures à 750 milligrammes et des taux sériques élevés (supérieurs à 30 microgrammes par millilitre).
Si elle est sévère, elle nécessite l’arrêt du traitement, arrêt après lequel elles régressent.
Le mécanisme est discuté, pour certains auteurs l’atteinte neuropsychique serait dûe à une carence en pyridoxine. - CEPHALEE (CERTAIN FREQUENT)
- TREMBLEMENT (CERTAIN RARE)
- VERTIGE (CERTAIN FREQUENT)
- MYOCLONIE (CERTAIN FREQUENT)
- CRISE CONVULSIVE (CERTAIN FREQUENT)
Surviennent dans 8 % des cas pour une dose de 1 gramme par 24 heures. Elles ont de type variable, généralisées (grand mal ou parfois absence) ou localisées. - DYSARTHRIE (CERTAIN RARE)
- HYPERREFLECTIVITE OSTEOTENDINEUSE (CERTAIN RARE)
- PARESTHESIE (CERTAIN RARE)
- NEUROPATHIE PERIPHERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Souvent hyperalgique. - SOMNOLENCE (CERTAIN FREQUENT)
- INSOMNIE (CERTAIN FREQUENT)
- NERVOSITE (CERTAIN FREQUENT)
- EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN FREQUENT)
- ANXIETE (CERTAIN FREQUENT)
- DEPRESSION (CERTAIN FREQUENT)
- CONFUSION MENTALE (CERTAIN FREQUENT)
- HALLUCINATION (CERTAIN RARE)
- PSYCHOSE AIGUE (CERTAIN RARE)
Avec risque de suicide.
Elle nécessite l’arrêt du traitement. - RAPTUS SUICIDAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Lors d’épisode psychotiques. - TROUBLE DE LA MEMOIRE (CERTAIN RARE)
- EUPHORIE (CERTAIN FREQUENT)
- LOGORRHEE (CERTAIN FREQUENT)
- ATTEINTE OPHTALMOLOGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- ACUITE VISUELLE(DIMINUTION) (CERTAIN TRES RARE)
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN TRES RARE)
A type de fièvre et d’éruption cutanée. - ANEMIE SIDEROBLASTIQUE (A CONFIRMER )
Une anémie sidéroblastique a été rapportée lors d’association médicamenteuse. - LEUCOPENIE (A CONFIRMER )
Lors d’association médicamenteuse. - NEUTROPENIE (A CONFIRMER )
Lors d’association médicamenteuse. - INSUFFISANCE CARDIAQUE (A CONFIRMER )
Un cas rapporté d’insuffisance ventriculaire droite. - SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (A CONFIRMER )
Un cas après 2 mois de traitement chez un sidéen :
– Int J Tuberculosis Lung Dis 1997;1:187-190.
- GROSSESSE
- ENFANT
- INSUFFISANCE RENALE
NECESSITE DE MESURER LES CONCENTRATIONS SERIQUES. - ALLAITEMENT
PASSE DANS LE LAIT. PAS D’ACCIDENT RAPPORTE. - PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
- INSUFFISANCE CARDIAQUE
UN CAS D’INSUFFISANCE VENTRICULAIRE DROITE RAPPORTE.
- COMITIALITE
- ALCOOLISME CHRONIQUE
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- HYPERSENSIBILITE A CETTE SUBSTANCE
- ANTECEDENTS PSYCHIATRIQUES
Si pathologie sévère.
Voies d’administration
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie orale:
– chez l’adulte;:
Cinq cents à sept cent cinquante milligrammes par 24 heures en 3 prises.
Débuter à deux cent cinquante milligrammes par 24 heures en 3 prises pendant 5 jours, si le médicament est bien toléré, augmenter de
deux cent cinquante milligrammes tous les 5 jours jusqu’à atteindre sept cent cinquante milligrammes par jour.
Dose maximale: un gramme par 24 heures.
– chez l’enfant:
Dix à quinze milligrammes par kilo et par jour en 3 prises, à atteindre
progressivement.Utiliser en association avec d’autres antituberculeux.
Surveillance: neuropsychique, rénale, hépatique et surveillance des taux sériques qui ne doivent pas dépasser trente microgrammes par millilitre;
Arrêter le traitement en cas
d’apparition de troubles neuropsychiques.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
10
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
REPARTITION
laitAbsorption
Rapidement résorbé par le tube digestif.
Répartition
Taux sanguin maximum en 3 à 4 h après administration par voie orale.
Très diffusible.
Taux dans le liquide pleural et cérébrospinal voisin du taux sanguin.
Franchit la barrière placentaire.
Passe dans le lait; rapport lait/plasma voisin de 0,7.
Taux
élevés dans les tissus pulmonaire et ganglionnaire.
Demi-Vie
10h
Entre 8 et 12 h.
Métabolisme
environ 35% sont métabolisés, métabolites non identifiés.
Elimination
Voie rénale.
50% de la dose sont éliminés dans les urines pendant les 12 premières heures.
65% pendant les 72 premières heures, les taux uriniares sont élevés.
Bibliographie
– Biol Med (Paris) 1970;59:471.
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- D CYCLOSERIN (SUISSE)
- D-CYCLOSERINE ROCHE (FRANCE(SPECIALITES RETIREES DU MARCHE))
- FARMICERINA (BELGIQUE)
- OXAMYCIN (USA)
- SEROMYCIN (USA)
- TISOMYCIN (PAYS-BAS)
- TISOMYCIN (USA)