HYOSCYAMINE SULFATE
HYOSCYAMINE SULFATE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/1/2001
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
L-TROPATE DE TROPANYLE-3 SULFATEEnsemble des dénominations
autre dénomination : DUBOISINE SULFATE
autre dénomination : SULFATE D’HYOSCYAMINE
autre dénomination : SULFATE DE DUBOISINE
bordereau : 580
sel ou dérivé : HYOSCYAMINE BROMHYDRATE
sel ou dérivé : HYOSCYAMINE CHLORHYDRATEClasses Chimiques
Molécule(s) de base
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)
ACTION PERIPHERIQUE ET CENTRALE,PLUS PUISSANTES A DOSES EGALES QU’AVEC L’ATROPINE - ANTICHOLINERGIQUE CENTRAL (principale certaine)
EFFET SENSIBLE A FORTES DOSES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON PAR LA BOUCHE OU SOUS-CUTANEE CHEZ L’ADULTE) - SPASMOLYTIQUE (principale certaine)
CET EFFET EST IMPORTANT SI LA STIMULATION INITIALE EST D’ ORIGINE PARASYMPATHOMIMETIQUE(MUSCARINIQUE),ET D’AUTANT PLUS IMPORTANT QUE LA STIMULATION EST PLUS GRANDE .
CET EFFET EST MOYEN SI LA STIMULATION INITIALE EST PROVOQUEE PAR LA SEROTONINE OU LA NICOTINE.
.
CET EFFET EST FAIBLE SI LA STIMULATION INITIALE A UNE AUTRE ORIGINE:CENTRALE,ADMINISTRATION DE MORPHINIQUES,D’HISTAMINE,ET DE VASOPRESSINE,OU AU COURS D’UN COMA INSULINIQUE - MYDRIATIQUE (principale certaine)
EFFET OBSERVE A FAIBLES DOSES SI UTILISATION LOCALE EN COLLYRE( 1 GOUTTE) .
NECESSITE D’EMPLOYER DE FORTES DOSES PAR VOIE GENERALE POUR OBTENIR CET EFFET(SUPERIEURES OU EGALES A 450 MICROGRAMMES ENVIRON) .
L’EFFET DURE DE PLUSIEURS HEURES A QUELQUES JOURS SELON LES SUJETS,PLUS INTENSE ET PLUS PROLONGE CHEZ L’ENFANT ET LE VIEILLARD QUE CHEZ L’ADULTE - ANTISECRETOIRE (principale certaine)
UNE DOSE DE 17,5 MICROGRAMMES PAR KILO DE POIDS CORPOREL REDUIT LA SECRETION SALIVAIRE DE 50%ENVIRON,EN 2 A 3 HEURES.LA DUREE D’ACTION D’UNE DOSE UNIQUE EST DE 7 A 8 HEURES.
.
GUT,1968,9:590 - GANGLIOPLEGIQUE (secondaire certaine)
POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON) .
SI AUGMENTATION DES DOSES,PASSAGE A UN ETAT CURARISANT. - CURARISANT (secondaire certaine)
POUR DES DOSES ELEVEES(SUPERIEURES A 750 MICROGRAMMES ENVIRON) .
EFFETS D’AUTANT PLUS INTENSES QUE LES DOSES SONT ELEVEES.
Mécanismes d’action
- principal
Parasympatholytique: s’oppose de façon compétitive et surmontable aux effets muscariniques de l’acétylcholine:
Antispasmodique: diminution du tonus de base, de l’amplitude, de la fréquence des mouvements péristaltiques, fermeture des sphincters digestifs, mais ouverture du sphincter d’Oddi. Ces effets s’observent principalement au niveau de l’intestin grêle et du colon.
Bronchodilatateur: relâchement des muscles lisses des bronches et bronchioles.
Antisecrétoire au niveau de l’estomac: diminution du volume global de la secrétion gastrique, la concentration en acide chlorhydrique étant peu ou pas modifiée.
Diminution nette de l’hypersecrétion provoquée par les parasympathomimétiques, diminution partielle de l’hypersecrétion dûe à l’histamine, l’alcool, la caféine.
Effets oculaires: mydriase passive, paralysie flasque de l’accomodation, perte des reflexes de constriction pupillaire à la lmumière et du réflexe d’accomodation-convergence.
Effets biliaires et urétéraux: antispasmodique partiel sur les fibres lisses vésiculaires et cholédociennes, peu efficace si le spsme est provoqué par un morphinique ; actif sur les spasmes de l’uretère, bloque la contraction vésicale et l’élimination de l’urine.
Effets sur l’appareil cardio-vasculaire: bradycardie par stimulation inconstatne du noyau du vague et action directe (agoniste partiel), puis tachycardie.
Augmente l’automatisme sinusal et améliore la conduction auriculoventriculaire; effets vasculaires et tensionnels peu importants. - secondaire
Action sur le système nerveux central: déprime la formation réticulée ascendante activatrice et le système pallido-strié, d’où déprime la régulation du tonus musculaire).
Action excitante corticale: stimulation inconstante du noyau du vague, stimulation des centres respiratoires, sauf aux doses toxiques qui provoquent une dépression.
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principal)
- MYDRIATIQUE (principal)
- ANTISPASMODIQUE (principal)
LORSQU’UN EFFET PARASYMPATHOMIMETIQUE EST EN CAUSE .
UTILISATION SOUVENT LIMITEE PAR L’IMPORTANCE DES EFFETS SECONDAIRES - ANTIBRADYCARDISANT (principal)
UTILE AU NIVEAU CARDIAQUE UNIQUEMENT LORSQUE L’ETAT PATHOLOGIQUE COMPORTE UNE HYPERACTIVITE PARASYMPATHIQUE:
BRADYCARDIE NODALE OU SINUSALE SEVERE(APRES INFARCTUS DU MYOCARDE,NOTAMMENT POSTERO-DIAPHRAGMATIQUE),OU BLOC AURICULOVENTRICULAIRE,AINSI QUE LES TROUBLES DU RYTHME ENGENDRES PAR LES REFLEXES A SUPPORT CHOLINERGIQUES LIES A L’INHALATION DES VAPEURS IRRITANTES,A LA STIMULATION DES SINUS CAROTIDIENS, A LA COMPRESSION DES GLOBES OCULAIRES,AUX IRRITATIONS ET MANIPULATIONS VISCERALES. - ANTISECRETOIRE (principal)
- ANTIPARKINSONIEN (accessoire)
- ANTINAUPATHIQUE (accessoire)
- ANTISUDORAL (accessoire)
- INTOXICATION PAR LES ANTICHOLINESTERASIQUES (principale)
Traitement d’urgence utilisant, en fonction de la symptomatologie observée, des doses importantes par voie parentérale, souvent supérieures aux doses maximales habituelles. - INTOXICATION PAR LES CHAMPIGNONS MUSCARINIQUES (principale)
INOCYBE ET CLITOCYBE .
TEST D’URGENCE UTILISANT,EN FONCTION DE LA SYMPTOMATOLOGIE OBSERVEE,DES DOSES TRES IMPORTANTES D’ATROPINE(PAR VOIE IV) SOUVENT SUPERIEURES AUX DOSES MAXIMALES HABITUELLES - SPASME VISCERAL (principale)
- EXAMEN DU FOND D’OEIL (principale)
si indication d’examens rapprochés ou permanents. - IRITIS (principale)
Immobilisation du muscle ciliaire et de l’iris pour prévenir ou libérer les synéchies. - CHOROIDITE (principale)
- DELIRIUM TREMENS (secondaire)
- MYDRIASE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEESPour des doses supérieures à 450 milligrammes environ par voie générale.
Avec perte de l’accomodation, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - HYPERTENSION OCULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
GLAUCOME A ANGLE ETROITPar blocage du drainage de l’humeur aqueuse.
- GLAUCOME AIGU(CRISE DE) (CERTAIN )
Condition(s) Favorisante(s) :
GLAUCOME A ANGLE ETROITTrès fréquent chez les sujets anatomiquement prédisposés à la fermeture de l’angle iridocornéen.
Par blocage du drainage de l’humeur aqueuse. - CYCLOPLEGIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEESAvec mydriase, photophobie, quelques fois micropsie, seule la vision lointaine est conservée.
Ces effets s’observent pour des doses supérieures à 450 microgrammes environ par voie générale mais également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - PHOTOPHOBIE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEESPour des doses supérieures à 450 milligrammes environ par voie générale.
Avec perte de l’accomodation, mydriase, quelques fois micropsie, seule la vision de loin est conservée.
Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - MICROPSIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
DOSES ELEVEESPour des doses supérieures à 450 milligrammes environ par voie générale.
Avec photophobie, photophobie, cycloplégie.
Ces effets s’observent également à faibles doses, lors de l’utilisation locale en collyres. - TACHYCARDIE (CERTAIN FREQUENT)
Tachycardie modérée, parfois précédée de bradycardie pour des posologies faibles (300 à 150 microgrammes par 24 heures). - ARYTHMIE (CERTAIN )
Peuvent être provoquées par la tachycardie et s’accompagner de palpitations. - BLOC AURICULOVENTRICULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEA la dose de 3,75 milligrammes, avec rythme nodal.
- FLUSH (CERTAIN FREQUENT)
Notamment de la face,
Par diminution et suppression de la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée.
Cet effet se manifeste pour de faibles doses(375 nanogrammes). - SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN FREQUENT)
Par diminution et suppressionde la sécrétion sudorale en dépit d’une vasodilatation cutanée, cet effet se développe dés les faibles doses (375 microgrammes). - SECHERESSE DE LA BOUCHE (CERTAIN FREQUENT)
Signe précoce, constant et prolongé, la sécheresse de la bouche s’accompagne de troubles de la déglutition, de sensation de soif et, parfois, de troubles de la parole. - TROUBLE DE LA PAROLE (CERTAIN TRES RARE)
Peut accompagner la sécheresse de la bouche. - HYPOSECRETION NASALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION LACRYMALE (CERTAIN )
- HYPOSECRETION BRONCHIQUE (CERTAIN )
- DYSURIE (CERTAIN RARE)
- RETENTION AIGUE D’URINE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
TUMEUR DE LA PROSTATE - TENESME VESICAL (CERTAIN FREQUENT)
- CONSTIPATION (CERTAIN FREQUENT)
- VOMISSEMENT (CERTAIN TRES RARE)
- VERTIGE (CERTAIN TRES RARE)
- TROUBLE DE L’EQUILIBRE (CERTAIN TRES RARE)
- PYROSIS (CERTAIN TRES RARE)
Par augmentation du reflux gastro-oesophagien. - ECZEMA (CERTAIN TRES RARE)
Atteinte importante atteignant la face. - BRADYPSYCHIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
Régression en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - TROUBLE DE L’ATTENTION (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
Régression en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - SOMNOLENCE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
Régression en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - EXCITATION PSYCHOMOTRICE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEApparait pour des doses supérieures à environ 750 microgrammes par 24 heures. Régression en 24 à 36 heures après l’arrêt de l’hyosciamine.
- REACTION PARANOIDE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
Régression en 24 à 36 heures après l’arrêt du traitement. - HALLUCINATION VISUELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
- HALLUCINATION AUDITIVE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTE DOSEPour des doses supérieures à 750 microgrammes environ par 24 heures.
- DESORIENTATION TEMPOROSPATIALE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
SUJET SENSIBLEPour des doses supérieures à environ 750 microgrammes par 24 heures.
Par stimulation du système nerveux central.
Effet peu important à faibles doses. - INSTABILITE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Favorisante(s) :
FORTES DOSES
SUJET SENSIBLEPar stimulation du système nerveux central, effet peu important à faibles doses, retrouvé pour des doses supérieures à sept cent cinquante microgrammes par 24 heures.
- DELIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPour des doses supérieures à 7,5 milligrammes environ.
- FIEVRE (CERTAIN )
Elle peut survenir chez l’adulte, en cas d’utilisation de fortes doses ou chez l’enfant, pour des doses modérées surtout si la température ambiante est élevée.
Le mécanisme n’est pas totalement connu, la suppression de la secrétion sudorale interviendrait dans une large. On a également suggéré un mécanisme central par action sur les centres de la thermorégulation. - HYPOTENSION ORTHOSTATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
FORTES DOSESPar effet ganglioplégique.
- CONJONCTIVITE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
COLLYREChez un sujet hypersensible.
- RASH (CERTAIN TRES RARE)
Chez un sujet hypersensible. - ELECTROENCEPHALOGRAMME(ANOMALIE) (CERTAIN )
Trace de sommeil
Effet paradoxal de l’hyoscyamine car il existe un état d’excitation.
- BRONCHITE CHRONIQUE
Tarissement des sécrétions bronchiques. - INSUFFISANCE CORONARIENNE
RISQUE DE PROVOQUER UN INFARCTUS DU MYOCARDE,DE LA TACHYCARDIE, DE L’ARYTHMIE - TRAITEMENT DE LA MALADIE DE PARKINSON
Condition(s) Favorisante(s) :
AUGMENTATION DES DOSES
CHANGEMENT DE THERAPEUTIQUEIL FAUT EFFECTUER CES MODIFICATIONS THERAPEUTIQUES DE FACON PROGRESSIVE SANS ARRETER BRUTALEMENT L’HYOSCYAMINE.
.
MAIS SI DE FORTES DOSES PROVOQUENT DES TROUBLES NERVEUX MENTAUX SEVERES,LE MEDICAMENT DOIT ETRE ARRETE;ET LES EFFETS SECONDAIRES MINEURS PEUVENT ETRE CONTROLES EN REDUISANT LES DOSES JUSQU’A CE QUE LA TOLERANCE SE DEVELOPPE - INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE SEVERE
LES EFFETS DE L’HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES - INSUFFISANCE RENALE SEVERE
LES EFFETS DE L’HYOSCYAMINE SONT AUGMENTES ET PROLONGES - SUJETS HYPERSENSIBLES
LES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE - ENFANT
Condition(s) Favorisante(s) :
ADMINISTRATION LOCALELES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE
- SUJET AGE
Condition(s) Favorisante(s) :
ADMINISTRATION LOCALELES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE
- TRISOMIQUE 21
Condition(s) Favorisante(s) :
ADMINISTRATION LOCALELES EFFETS GENERAUX,CARDIAQUES ET CENTRAUX PEUVENT S’OBSERVER AVEC UNE GOUTTE DE COLLYRE
- HYPERTHYROIDIE
Risque de décompensation cardiaque. - GLAUCOME A ANGLE FERME
Risque de crise de glaucome aigu par fermeture de l’angle irido-cornéen. - ADENOME PROSTATIQUE
Risque de rétention urinaire. - ILEUS PARALYTIQUE
Aggravation de l’ileus. - STENOSE DU PYLORE
Risque d’occlusion complète. - TACHYCARDIE
- OEDEME AIGU DU POUMON
Condition(s) Exclusive(s) :
INFARCTUS DU MYOCARDE - INFARCTUS DU MYOCARDE
Condition(s) Exclusive(s) :
OEDEME AIGU DU POUMON
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle chez l’adulte:
– par voie orale:
Deux à quatre cents microgrammes par jour.
– par voie sous-cutanée ou intramusculaire:
Deux cent cinquante microgrammes toutes les 6 heures à la demande.Utilisé en application locale: collyre, pommade.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
25
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie biliaire
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Non résorbé au niveau gastrique, résorption intestinale rapide.
La quantité résorbée n’est pas connue précisément.
Bonne résorption par les muqueuses et la peau.Répartition
Disparition rapide du sang.
Distribution et fixation dans tous les tissus.
Passe la barrière placentaire.
Passe dans le lait.
Concentrations plasmatiques faibles, dont 50% sous forme liée.
Demi-Vie
(25.00)
13 A 38 h.
Métabolisme
Non complètement connu.
Hydrolysé en tropine et acide tripique (ne semble pas être la voie métabolique principale).
Transformation partielle vraisemblablement hépatique en un métabolite
inactif (glucuronide), de 50 à 85% selon les
sujets.
Vraisemblablement, le foie inactive 50 à 85% de la dose administrée.
Elimination
Voie rénale.
Voie principale (environ 85% des doses administrées par voie parentérale).
Elimination sans transformation et sous forme de métabolites selon des proportions variant beaucoup d’un sujet à l’autre.
Voie biliaire:
Circulation entéro-hépatique
importante probable.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ANASPAZ (USA)
- ANASPAZ PB (USA)
- ARCO-LASE PLUS (USA)
- CYTOSPAZ (USA)
- CYTOSPAZ SR (USA)
- DONNATAL (ANGLETERRE)
- DONNAZYME (USA)
- DONPHEN (USA)
- HYBEPHEN (USA)
- LEVSIN (USA)
- LEVSIN/ PHENOBARBITAL (USA)
- LEVSINEX TIMECAPS (USA)
- LEVSINEX/ PHENOBARBITAL TIMECAPS (USA)
- PRYDON SPANSULES (USA)
- SIDONNA (USA)
- URISTAT (USA)
- PARASYMPATHOLYTIQUE (principale certaine)