SULFAMETHOXYPYRIDAZINE

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SULFAMETHOXYPYRIDAZINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 15/11/1999
Etat : validée

  • Identification de la substance
  • Propriétés Pharmacologiques
  • Mécanismes d’action
  • Effets Recherchés
  • Indications thérapeutiques
  • Effets secondaires
  • Effets sur la descendance
  • Pharmaco-Dépendance
  • Précautions d’emploi
  • Contre-Indications
  • Voies d’administration
  • Posologie & mode d’administration
  • Pharmaco-Cinétique
  • Bibliographie

    Identification de la substance

    Formule Chimique :
    4-amino-N-(6-méthoxy-3-pyridazinyl) benzènesulfonamide

    Ensemble des dénominations

    BAN : SULPHAMETHOXYPYRIDAZINE

    CAS : 80-35-3

    DCF : SULFAMETHOXYPYRIDAZINE

    DCI : SULFAMETHOXYPYRIDAZINE

    autre dénomination : SULPHAMETHOXYPYRIDAZINE

    bordereau : 1364

    code expérimentation : CL 13494

    code expérimentation : RP 7522

    rINN : SULFAMETHOXYPYRIDAZINE

    Classes Chimiques


    Regime : liste I

    Proprietés Pharmacologiques

    2. ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    3. SULFAMIDE ANTIBACTERIEN (principale certaine)
    4. ANTISEPTIQUE URINAIRE (principale certaine)
    5. ANTILEPREUX (secondaire certaine)

    Mécanismes d’action

    2. principal
      Bactériostatique: antagoniste compétitif de l’acide para-aminobenzoïque, empêchant son incorporation dans l’acide folique, facteur de croissance des micro-organismes.
      Les bactéries résistantes sont perméables à l’acide folique préformé, et peuvent ainsi utiliser l’acide folique exogène.

    Effets Recherchés

    2. NEISSERIA GONORRHOEAE (principal)
    3. NEISSERIA MENINGITIDIS (principal)
    4. DIPLOCOCCUS PNEUMONIAE (principal)
    5. KLEBSIELLA PNEUMONIAE (principal)
    6. PASTEURELLA PESTIS (principal)
    7. PROTEUS MIRABILIS (principal)
    8. VIBRIO CHOLERAE (principal)
    9. AEROBACTER AEROGENES (principal)
    10. BACILLUS ANTHRACIS (principal)
    11. WELCHIA PERFRINGENS (principal)
    12. CHLAMYDIA (principal)
    13. STAPHYLOCOCCUS (principal)
    14. SHIGELLA (principal)
    15. MIYAGAWANELLA LYMPHOGRANULOMATOSIS (principal)
    16. MIYAGAWANELLA PSITTACI (principal)
    17. HAEMOPHILUS INFLUENZAE (principal)
    18. ACTINOMYCES ISRAELII (accessoire)
    19. PLASMODIUM (accessoire)
    20. TOXOPLASMA GONDII (accessoire)

    Indications Thérapeutiques

    2. DERMATITE HERPETIFORME (principale)
      Br J Dermatol 1989;121:759-762
    3. PEMPHIGUS (principale)
      Pemphigus cicatriciel, de localisation essentiellement muqueuse, surtout oculaire:
      – Br J Dermatol 1989;121:759-762
    4. LEPRE (secondaire)
    5. TRACHOME (secondaire)

    Effets secondaires

    2. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      – Drug Saf 1993;9,6:437-440.
      Eviter l’exposition aux rayons UV et les expositions solaires prolongées pendant la durée du traitement.
    3. REACTION ALLERGIQUE CUTANEE (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Rashes cutanés, urticaire, prurit, dermatite exfoliante, érythème noueux.
      Toute manifestation allergique doit imposer l’arrêt immédiat et définitif du traitement, en raison de la possibilité d’appariton d’un syndrome de Lyell ou de Stevens-Johnson.
    4. SYNDROME DE LYELL (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Essentiellement décrit avec les sulfamides de longue durée d’action, actuellement retirés de la commercialisation, le risque d’appariton de ce syndrome impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement en présence de toute manifestation d’hypersensibilité.
      Le risque est accru chez les patients atteints du SIDA:
      – J Am Acad Dermatol 1992;26,4:567-574.
      – J Clin Immunol 1991;11,2:55-64.
      et serait favorisé par certaines particularités métaboliques transmissibles (acétyleurs lents).
      – Arch Dermatol 1995;131,5:544-551.
    5. SYNDROME DE STEVENS-JOHNSON (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Associant erythème multiforme très étendu, lésions très sévères cutanéo-muqueuses, potentiellement fatales; d’apparition très rare, impose néanmoins l’arrêt immédiat du traitement devant toute manifestation allergique.
      – Int J Dermatol 1993;32,6:428-431.
    6. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Apparition d’un syndrome lupique induit, ou exacerbation d’un lupus préexistant:
      – Br J Rheumatol 1995;34,5:435-439.
    7. TROUBLE DIGESTIF (CERTAIN )
      Effet commun à tous les sulfamides:
      Nausées, vomissements, anorexie, diarrhée.
    8. HEPATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides:
      De mécanisme probablement immuno-allergique, il peut s’agir d’hépatite fulminante, d’hépatite cholestatique, ou d’hépatite mixte:
      – Ann Intern Med 1993;119,7 Pt 1, 576-583.
      – J Antimicrob Chemother 1994;33,3:387-401.
      – Gastroenterol Clin Biol 1992;16,8-9:724-725.
    9. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides,de mécanisme mal connu,à type de nécrose tubulaire ou de néphropathie tubulo-interstitielle, d’apparition plus fréquente chez les sujets atteints du SIDA:
      – Ann Med Interne 1992;143,3:218-219.
    10. CRISTALLURIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, dû à l’accumulation des métabolites acétylés, moins solubles que la substance inchangée; peut être prévenu par le maintien d’une diurèse abondante et par une éventuelle alcalinisation des urines.
    11. MALADIE SERIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, associant rash fébrile, douleurs articulaires et leucopénie;
      L’apparition de ce syndrome est plus fréquente chez les patients atteints du SIDA:
      – Presse Med 1993;22,29:1363-1365.
    12. THROMBOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, purpura thrombocytopénique, d’apparition très rare, régressif à l’arrêt du traitement:
      – Blood 1993;82,9:2714-2718.
    13. LEUCOPENIE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, impose une surveillance hématologique régulière lors des traitements prolongés; son apparition impose l’arrêt définitif du traitement.
      – JAMA 1984;252:3257.
    14. AGRANULOCYTOSE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, réversible à l’arrêt du traitement, contre-indique formellement toute réexposition aux sulfamides:
      – JAMA 1984;252:3257.
    15. MENINGITE ASEPTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, comprenant céphalées, myalgies, raideur de la nuque et glycorachie basse.
      – J Neurol Neurosurg Psychiatry 1994;57,6:705-708.
    16. PNEUMONIE A EOSINOPHILES (CERTAIN TRES RARE)
      Effet commun à tous les sulfamides, disparait en général à l’arrêt du traitement.
      – Internal Med 1992;31,1:108-113.

    Effets sur la descendance

    2. TERATOGENE CHEZ L’ANIMAL
      Certains sulfamides ont provoqué des malformations foetales chez l’animal, essentiellement des fentes palatines.
    3. INFORMATION MANQUANTE DANS L’ESPECE HUMAINE
      En l’absence d’études contrôlées chez la femme enceinte, il semble d’après les études épidémiologiques que l’usage des sulfamides pendant la grossesses n’expose pas à un risque tératogène accru; prescrire cependant avec prudence aux abords du terme, en raison d’un risque éventuel d’ictère néonatal dû au déplacement de la bilirubine des protéines plasmatiques.

    Pharmaco-Dépendance

    2. NON

    Précautions d’emploi

    2. TERRAIN ALLERGIQUE
    3. ENFANT
    4. PORPHYRIE CUTANEE
    5. LUPUS INDUIT
    6. DEFICIT EN G6PD
      Risque d’anémie hémolytique :
      – N Engl J Med 1991;324:169-174.

    Contre-Indications

    2. SENSIBILISATION AUX SULFAMIDES
    3. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE
    4. INSUFFISANCE RENALE
    5. GROSSESSE
    6. NOUVEAU-NE
    7. HEMOPATHIE
    8. PORPHYRIE
    9. PORPHYRIE AIGUE INTERMITTENTE
    10. ALLAITEMENT
      A proscrire en période d’allaitement ou nécessitant de différerer celui-ci car risque de rash cutané, d’anémie hémolytique si déficit en G6PD, d’ictère nucléaire.

    Voies d’administration

    – 1 – ORALE

    – 2 – INTRAMUSCULAIRE

    – 3 – INTRAVEINEUSE

    Posologie et mode d’administration

    Dose usuelle par voie orale:
    – chez l’adulte:
    Un gramme le premier jour, puis cinq cents milligrammes les jours suivants.
    Dans les cas sévères: deux grammes le premier jour.

    – chez l’enfant:
    Vingt à trente milligrammes par kilo le premier jour, puis
    quinze milligrammes par kilo et par jour les jours suivants.
    Dose usuelle par voie intramusculaire ou intraveineuse:
    – chez l’adulte:
    Cinq cents milligrammes en une injection ou un gramme en deux injections par jour.
    – chez l’enfant:
    Quinze à vingt
    cinq milligrammes par kilo et par jour en une ou deux injections.

    Dose usuelle par voie orale dans l’indication: lèpre chez l’adulte:
    Sept cent cinquante milligrammes en une prise un jour sur deux.

    Dose usuelle par voie orale dans le trachome:
    – chez
    l’adulte:
    Trois grammes une fois par semiane ou un gramme et demi deux fois par semaine.
    – chez l’enfant de moins de 6 ans:
    Sept cent cinquante milligrammes deux fois par semaine.
    – chez l’enfant de 6 à 10 ans:
    Un gramme deux fois par semaine.
    – chez
    l’enfant de 10 à 13 ans:
    Un gramme vingt cinq deux fois par semaine.

    Maintenir une diurèse abondante et alcaline.
    Surveillance clinique régulière, cutanée, hématologique et rénale.

    Pharmaco-Cinétique

    – 1 –
    ELIMINATION
    voie rénale

    – 2 –
    REPARTITION
    lait

    Absorption
    Résorbé rapidement par le tube digestif : après une prise orale de deux grammes, taux plasmatique de 10 à 20 mg pour 100 ml en 2 heures, pic plasmatique atteint en 8 heures, >20 mg pour 100 ml, Taux plasmatique encore au tiers de sa valeur maximale
    après 96 heures.

    Répartition
    Liaison aux protéines plasmatiques: 85% pour un taux plasmatique de 10 mg pour 100 ml.
    20% du taux plasmatique est sous forme conjuguée.
    Concentration dans le LCR: 5 à 10% du taux plasmatique, cette concentration augmente si les méninges sont
    enflammées.
    Passe dans le lait.

    Métabolisme
    Subit une acétylation en 4.

    Elimination
    Voie rénale:
    Elimination lente car liaison aux protéines plasmatiques et réabsorption tubulaire.
    10% de la dose ingérée sont retrouvés dans les urines en 8 heures, 50% en 48 heures, dont 40 à 70% sous forme acétylée inactive.

    Bibliographie

    – Prod Probl Pharm 1971;26:696.

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    Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

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