RETINOL
RETINOL
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 17/10/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Contre-Indications
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Bibliographie
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
3,7-diméthy-9-(2,6,6-triméthyl-1-cyclohexèn-1-yl)-2,4,6,8-nonatétraèn-1-olEnsemble des dénominations
BAN : RETINOL
CAS : 68-26-8
DCF : RETINOL
DCIR : RETINOL
autre dénomination : AXEROPHTHOL
autre dénomination : AXEROPHTOL
autre dénomination : BIOSTEROL
autre dénomination : VITAMINE A
autre dénomination : VITAMINE A1
bordereau : 884
rINN : RETINOL
sel ou dérivé : ETRETINATE
sel ou dérivé : ISOTRETINOINE
sel ou dérivé : RETINOL ACETATE
sel ou dérivé : RETINOL PALMITATE
sel ou dérivé : BETACAROTENE
sel ou dérivé : ACITRETINEClasses Chimiques
Regime : liste I
Remarque sur le regime : – administration orale : dose par 24 h>5000 UI et quantité max.>150000 UI (JO 28/11/91).
– administration parentérale (JO 28/10/97).
- VITAMINE (principale certaine)
- ACTIVITE VITAMINIQUE A (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Joue un rôle important dans les mécanismes de la vision: la vitamine A se combine à diverses protéines du pourpre rétinien et participe ainsi à la formation de la rhodopsine, récepteur de la lumière pour la vision à faible intensité (vision crépusculaire).
Favorise la sécrétion de mucus et inhibe la kératinisation; stimule la division cellulaire des tissus épithéliaux .
Intervient dans la croissance osseuse, le développement embryonnaire.
Participerait à certaines transformations métaboliques intéressant les stéroïdes.
Participerait au phénomène de l’induction enzymatique.
Entraine une augmentation de la résistance aux infections.
- VITAMINIQUE A (principal)
- ANTIXEROPHTALMIQUE (principal)
- CICATRISANT (accessoire)
- ANTIINFECTIEUX (accessoire)
– Br Med J 1993;306:366-370.
- AVITAMINOSE A (principale)
- SECHERESSE DE L’OEIL (principale)
- HEMERALOPIE CARENTIELLE (principale)
- CHALAZION (secondaire)
Chalazion à répétition - ICHTYOSE (secondaire)
- ACNE (secondaire)
- MALADIE DE DARIER (secondaire)
- LEUCOPLASIE (à confirmer)
Dans les leucoplasies buccales, en application locale. Etude chez 26 malades. Efficacité limitée (27% des cas) et récidive fréquente à l’arrêt du traitement :
– Cancer 1999;86:921-927. - INFECTION SEVERE (secondaire)
Adjuvant, préconisé dans les pays en voie de développement, notamment
dans les formes graves de rougeole. Méta-analyse :
– Br Med J 1993;306:366-370.
Réduirait la sévérité des shigelloses chez les sujets préalablement déficients en viatamine A:
– BMJ 1998;316:422-426.
Essai randomisé: administration de vitamine A versus placebo lors des campagnes de vaccination chez les enfants dans les pays en voie de développement: bonne tolérance, mais absence de bénéfice en termes de morbidité infantile:
– Lancet 1998;352:1257-1263. - PALUDISME (à confirmer)
Etude randomisée contre placebo chez des enfants de Papouasie-Nouvelle Guinée. La supplémentation en vitamine A diminue la morbidité :
– Lancet 1999;354:203-209.
- DYSCHROMATOPSIE (CERTAIN )
– Lettre du Pharmacologue 1989;9,3:265-266. - FIEVRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
INTOXICATION CHRONIQUE– Lancet 1990;335:1588-1589.
- ASTHENIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - POIDS(DIMINUTION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - HEPATITE (CERTAIN )
Etude de quarante et un cas :
– Gastroenterology 1991;100:1701-1709.
Un cas fatal, après utilisation de 25 000 UI par jour depuis six ans, les atteintes hépatiques étant généralement observées avec des posologies supérieures à 50 000 UI par jour (sel de rétinol non précisé) :
– Am J Med 1994;97:523-528. - CIRRHOSE HEPATIQUE (CERTAIN )
– Gastroenterology 1991;100:1701-1709. - SPLENOMEGALIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - ADENOPATHIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - NAUSEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - VOMISSEMENT (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - ANOREXIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - SECHERESSE DES MUQUEUSES (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - GINGIVITE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - DESQUAMATION CUTANEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - SECHERESSE DE LA PEAU (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - PRURIT (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - ALOPECIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - EXANTHEME (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - HYPERKERATOSE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - OEDEME DES MEMBRES INFERIEURS (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - ONGLE CASSANT (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - COLORATION DE LA PEAU (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
INTOXICATION CHRONIQUEColoration orangée des téguments.
- DOULEUR OSSEUSE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - DOULEUR ARTICULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - OSTEOMALACIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
INTOXICATION CHRONIQUE - FRACTURE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - VERTIGE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - SOMNOLENCE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - CEPHALEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - FAIBLESSE MUSCULAIRE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - IRRITABILITE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - NYSTAGMUS (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - DIPLOPIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - EXOPHTALMIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - POLYURIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - POLYDIPSIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - OLIGOMENORRHEE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - INSUFFISANCE RENALE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - HYPERCHOLESTEROLEMIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - CALCEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - ANEMIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - HEMORRAGIE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
INTOXICATION CHRONIQUE
TRAITEMENT PROLONGE - HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
NOURRISSONSCondition(s) Favorisante(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
INTOXICATION CHRONIQUEEn cas d’utilisation de doses fortes, par voie orale (300 000 à 500 000 unités) ou de doses plus modérées (50 000 à 100 000 unités) à intervalle rapproché.
Avec bombement de la fontanelle chez le nourrisson - OSSIFICATION PREMATUREE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
ENFANT
TRAITEMENT PROLONGE
INTOXICATION CHRONIQUE
- TERATOGENE CHEZ L’HOMME
A fortes doses, dépassant 25 000 UI par jour :
– Austral Prescriber 1989;12:26-27.
Surtout les fortes doses avant la septième semaine de gestation et même à des doses faibles, au delà de 10 000 UI par jour, chez la mère, le risque de malformations de la crête neurale serait triplé, le risque de malformations neurologiques est estimé à 1 sur 57 :
– N Engl J Med 1995;333:1369-1373.
– N Engl J Med 1995;333:1414-1415.
- GROSSESSE
- ABSENCE DE CONTRACEPTION FEMININE
Tératogène chez l’homme: Cf ‘effet sur la descendance’.
Posologie et mode d’administration
Une Unité Internationale correspond à 0,34 microgramme de retinol.
Besoins journaliers:
– adultes: hommes : 5000 UI/jour, femmes: 4000 UI/jour.
– enfants: 1500 à 3000 UI/ jour selon l’âge.Dose thérapeutique usuelle par voie orale ou intramusculaire
profonde:
– chez l’adulte: Cinquante mille UI par jour pendant 2 jours tous les 6 mois.
– chez l’enfant: Cinquante mille UI par jour une fois tous les 2, 3 ou 6 mois.Nécessité d’une surveillance de la calcémie au-dessus de 25 000 UI par jour.
Usage
externe sous forme de pommade à un million d’unités vitamine A %, en application locale.Traitement de la rougeole: 200 000 UI deux ou trois fois.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
DEMI VIE
9.10
heure(s)
– 2 –
ELIMINATION
voie rénale
– 3 –
ELIMINATION
voie fécale
– 4 –
REPARTITION
laitAbsorption
Résorption intestinale supérieure à 90% de la dose administrée par voie orale, dans la partie de l’intestin grêle liée à la résorption des graisses.
Celle -ci diminue en cas d’insuffisance hépatique , pancréatique ou d’obstruction biliaire.
Pic
plasmatique 4 heures après l’ingestion.
Répartition
Environ 50% de la fraction résorbée est mise en réserve dans le foie sous forme d’ester palmitique.
La concentration hépatique est de 800UI par gramme, cette quantité correspond à 95% du pool corporel et peut couvrir les besoins pendant plusieurs
mois.
Cycle entérohépatique.
Liaisons aux protéines plasmatiques.
Le rétinol est retrouvé au niveau de la rétine, du rein, du poumon et du péritoine.
Passe dans le lait: 164,8 microgrammes pour 100 ml en moyenne.
Demi-Vie
9,1 h.
Métabolisme
Hépatique:
Glucuroconjugaison en betaglucuronide et oxydation en rétinal et acide rétinoïque.
Rénal: oxydation.
Elimination
Voie rénale:
Sous forme de métabolites glucuroconjugués hydrosolubles, environ 20% de la dose résorbée.
Voie fécale.
20 à 30% de la dose résorbée sous forme de métabolites glucuroconjugués.
Non dialysable.
Bibliographie
– Am J Med 1989;86:568-574.
– Prescrire1991;11:80-85.
– Lancet 1995;345:31-35.(33 REFERENCES).
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- ACAREN (BELGIQUE)
- ACON (USA)
- ALFATAR (ITALIE)
- ALPHALIN (PAYS-BAS)
- AMIRALE (ITALIE)
- ANATOLA (USA)
- AQUASOL A (USA)
- AROVIT (ITALIE)
- AVITA (USA)
- AVITOL (AUTRICHE)
- AVOLEUM (PAYS-BAS)
- AVOLEUM (ANGLETERRE)
- AXEROL (SUISSE)
- DAVITAMINON A (SUISSE)
- DOHYFRAL A (PAYS-BAS)
- PREPALIN (ANGLETERRE)
- PRIMAVIT (ITALIE)
- RO-A-VIT (ANGLETERRE)
- SUPER A VITAMIN (AUTRES PAYS)
- TESTAVOL-S (USA)
- VIDOMA (AUTRES PAYS)
- VITAMIN A GROSSMANN (SUISSE)
- VITAVEN-A (ANGLETERRE)
- VOGAN (SUISSE)
- VOGAN (PAYS-BAS)
- VOGAN (ALLEMAGNE)