ROLITETRACYCLINE
ROLITETRACYCLINE
Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 6/4/2000
Etat : validée
- Identification de la substance
- Propriétés Pharmacologiques
- Mécanismes d’action
- Effets Recherchés
- Indications thérapeutiques
- Effets secondaires
- Effets sur la descendance
- Pharmaco-Dépendance
- Précautions d’emploi
- Contre-Indications
- Voies d’administration
- Posologie & mode d’administration
- Pharmaco-Cinétique
- Spécialités contenant la substance
Identification de la substance
Formule Chimique :
4-(diméthylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-méthyl-1,11-dioxo-N-(1-pyrrolidinylméthyl)-2-naphtacènecarboxamideEnsemble des dénominations
BAN : ROLITETRACYCLINE
CAS : 751-97-3
DCF : ROLITETRACYCLINE
DCIR : ROLITETRACYCLINE
USAN : ROLITETRACYCLINE
autre dénomination : PMT
bordereau : 1187
rINN : ROLITETRACYCLINE
sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE
sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE
sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE
sel ou dérivé : LYMECYCLINE
sel ou dérivé : METACYCLINE
sel ou dérivé : MINOCYCLINE
sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE
sel ou dérivé : TETRACYCLINE
sel ou dérivé : DOXYCYCLINEClasses Chimiques
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
Spectre antibactérien présumé:
* Espèces habituellement sensibles:
Gonocoque, Salmonella typhi, salmonelles autres que Salmonella typhi, Yersinia pestis, yersinia aitres que yersinia pestis, vibrio, Moraxella groupe 1 , Moraxella groupe 2, brucella, Francisella tularensis, fusobacterium, Listeria monocytogenes, Clostridium perfringens, Clostridium botulinum, Clostridium tetani, Actinomyces anaérobie, leptospire, Treponema pallidum, Treponema pertenue, borrelia, Mycoplasma pneumoniae, chlamydia, rickettsie. - ANTIBACTERIEN (principale certaine)
Mécanismes d’action
- principal
Action bactériostatique: action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l’amino-acyl T-RNA sur le ribosome 30S.
Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les staphylocoques, les streptocoques, les pneumocoques, les entérobactéries, les bacilles Gram négatif.
Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines sauf la minocycline, avec laquelle la résistance croisée n’est que partielle.
Pourcentage de souches sensibles très différent d’une espèce à l’autre.
- ANTIBIOTIQUE (principal)
- ANTIBACTERIEN (principal)
- AMOEBICIDE (accessoire)
- BRUCELLOSE (principale)
En association avec la rifampicine. - CHOLERA (principale)
- RICKETTSIOSE (principale)
- TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
- TYPHUS MURIN (principale)
- FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
- FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
- PNEUMONIE ATYPIQUE (principale)
- FIEVRE Q (principale)
- INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
- ORNITHOSE (principale)
- PSITTACOSE (principale)
- MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
- BORRELIOSE (principale)
- URETRITE A CHLAMYDIA (principale)
- PNEUMOTHORAX SPONTANE(PREVENTION DES RECIDIVES) (secondaire)
En instillations pleurales: deux cent soixante quinze milligrammes de la forme intraveineuse ne contenant pas de lidocaïne, dans dix à vingt milligrammes de solvant:
– JAMA 1990;264:2224-2230. - PLEURESIE MALIGNE (secondaire)
Pour la prévention des récidives
En instillation pleurale: deux cent soixante quinze milligrammes de la forme intraveineuse ne contenant pas de lidocaïne, dans dix à vingt milligrammes de solvant: efficacité supérieure à l’adriamycine, mais inférieure à celle de la moutarde à l’azote:
– Med J Aust 1980;2:447-448.
- REACTION D’HYPERSENSIBILITE (CERTAIN RARE)
- URTICAIRE (CERTAIN RARE)
- CHOC ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
- PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN RARE)
- NAUSEE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION IV RAPIDE - STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALECondition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE
PYELONEPHRITE
PRODUIT PERIME
VOIE INTRAVEINEUSE - INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE ORALECondition(s) Favorisante(s) :
GROSSESSE
PYELONEPHRITE
PRODUIT PERIME
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
CHEZ L’ENFANT - COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE
ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)Coloration brune.
- HYPOPLASIE DE L’EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE) - COLORATION DES OS (CERTAIN )
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE) - PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
- ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
TRAITEMENT PROLONGE - DIABETE GLUCOPHOSPHOAMINE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
PRODUIT ALTERECondition(s) Favorisante(s) :
PRODUIT PERIME - COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
Coloration noire - INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
GROSSESSE - ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
- HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
- GOUT METALLIQUE (CERTAIN FREQUENT)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAVEINEUSE - HYPOTENSION ARTERIELLE (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION IV RAPIDE - VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
INJECTION IV RAPIDE - DOULEUR AU POINT D’INJECTION (CERTAIN RARE)
Condition(s) Exclusive(s) :
VOIE INTRAMUSCULAIRE - REACTION VEINEUSE (CERTAIN RARE)
- BLOC NEUROMUSCULAIRE (CERTAIN )
- SYNDROME LUPIQUE (A CONFIRMER )
Par hypersensibilité.
- COLORATION DES DENTS
Ridque de coloration jaune permanente des dents en cas d’administration pendant leur période de développement.
- INSUFFISANCE RENALE SEVERE
- GROSSESSE
- ALLAITEMENT
Médicament présent dans le lait, à prescrire avec prudence.
Risque de dyschromie dentaire. - ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
- MYASTHENIE
Voies d’administration
– 1 – INTRAVEINEUSE
– 2 – INTRAMUSCULAIRE
– 3 – INTRAPLEURALE
Posologie et mode d’administration
Dose usuelle par voie intraveineuse lente (deux à trois minutes):
– chez l’adulte:
Deux cent soixante quinze milligrammes en une seule injection par jour, pouvant être multipliée par 2 ou 3 en cas d’infection sévère.
– chez l’enfant de plus de 8 ans:
Dix
à vingt milligrammes par kilo et par jour.
– chez l’insuffisant rénal:
Conserver la dose de deux cent soixante quinze milligrammes, mais modifier le rythme des injections en fonction de la créatininémie selon le schéma suinant:
* 12 à 25 mg/l: une
injection tous les 2 jours.
* 25 à 100 mg/l: une injection tous les 3 jours.
* >100mg/l, sans hémodialyse: une injection tous les 4 à 6 jours.
* Après chaque séance d’hémodialyse: une injection (tous les 3 ou 4 jours).Dose usuelle par voie
intramusculaire profonde:
Ne pas injecter cette forme en intraveineux, la préparation contenant de la lidocaïne:
– chez l’adulte:
Trois cents milligrammes par jour; cette posologie peut être augmentée en cas d’infection sévère.
– chez l’enfant de plus
de 8 ans:
Cent cinquante à trois cents milligrammes par jour.
– chez l’insuffisant rénal:
Même posologie et même rythme des injections que pour la forme intraveineuse, en fonction de la créatininémie.– dose usuelle par voie intrapleurale:
Utiliser la
forme intraveineuse sans lidocaïne:
Deux cent soixante quinze milligrammes dans dix à vingt millilitres de solvant.
Pharmaco-Cinétique
– 1 –
REPARTITION
50
%
lien protéines plasmatiques
– 2 –
REPARTITION
lait
– 3 –
DEMI VIE
7
heure(s)
– 4 –
ELIMINATION
voie rénale
– 5 –
ELIMINATION
voie fécale
– 6 –
ELIMINATION
saliveAbsorption
Résorption rapide par voie parentérale car grande solubilité.
Répartition
Voie intramusculaire : pic du taux sérique atteignant 3 mcg/ml après une injection de 150 mg.
Voie intraveineuse : pic du taux sérique atteignant 27 mcg/ml après une injection de 275 mg.
Liaison aux protéines plasmatiques : 50%.
Diffusion large dans les
tissus, os, dents et séreuses à l’exception des méninges.
Passe dans le placenta et dans le lait.
Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (2 à 3 fois la concentration sérique).
Fixation élective sur cellules tumorales et tissus
d’inflammation chronique nécrosante entraînant une fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
Demi-Vie
La demi-vie sérique est d’environ 7 heures.
Elimination
*Voie rénale : 45% de la dose administrée sont éliminés en 24 heures par filtration glomérulaire. 75% de l’élimination se fait sous forme active.
*Voie fécale.
*Salive.
*Non dialysable.
Spécialités
Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr
Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :
-
Attention ! Données en date de janvier 2000.
- REVERIN (ITALIE)
- REVERIN (BELGIQUE)
- REVERIN (PAYS-BAS)
- REVERIN (ALLEMAGNE)
- REVERIN (SUISSE)
- SYNTETRIN (PAYS-BAS)
- SYNTETRIN (USA)
- VELACYCLINE (PAYS-BAS)
- VELACYCLINE (USA)
- ANTIBIOTIQUE (principale certaine)