TETRACYCLINE

Introduction dans BIAM : 18/2/1992
Dernière mise à jour : 28/7/2000
Etat : validée

• Identification de la substance
• Propriétés Pharmacologiques
• Mécanismes d’action
• Effets Recherchés
• Indications thérapeutiques
• Effets secondaires
• Effets sur la descendance
• Pharmaco-Dépendance
• Précautions d’emploi
• Contre-Indications
• Voies d’administration
• Posologie & mode d’administration
• Pharmaco-Cinétique
• Spécialités contenant la substance
  

  Identification de la substance

  Formule Chimique :
  4-(diméthylamino)-1,4,4a,5,5a,6,11,12a-octahydro-3,6,10,12,12a-pentahydroxy-6-méthyl-1,11-dioxo-2-naphtacène carboxamide

  Ensemble des dénominations

  BAN : TETRACYCLINE
  
  CAS : 6416-04-2 (tétracycline trihydratée)
  
  CAS : 60-54-8 (tétracycline anhydre)
  
  DCIR : TETRACYCLINE
  
  bordereau : 1181
  
  liste OMS : liste 1
  
  rINN : TETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : CHLORTETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : DEMECLOCYCLINE
  
  sel ou dérivé : DOXYCYCLINE
  
  sel ou dérivé : ETAMOCYCLINE
  
  sel ou dérivé : MINOCYCLINE
  
  sel ou dérivé : OXYTETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : ROLITETRACYCLINE
  
  sel ou dérivé : TETRACYCLINE CHLORHYDRATE
  
  sel ou dérivé : METACYCLINE
  
  sel ou dérivé : LYMECYCLINE

  Classes Chimiques

  • CYCLINE
  • NAPHTACENECARBOXAMIDE

  Molécule(s) de base : TETRACYCLINE

  Regime : liste I
  

  Proprietés Pharmacologiques

  2. ANTIBIOTIQUE (principale certaine)
     Le spectre antibactérien de la tetracycline validé par la commission d’AMM est le suivant:
     *Espèces habituellement sensibles:
     Brucella, pasteurella, Haemophilus influenzae; Chlamydiae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum; rickettsies, Coxiella burnetii, leptospira; Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi, Propionebacterium acnes.

     *Espèces inconstamment sensibles:
     Le pourcentage de résistance acquise est variable: la sensibilité est donc imprévisible en l’absence d’antibiogramme:
     Neisseria gonorrhoeae; vibrio cholerae.

  3. ANTIBACTERIEN (principale certaine)

  Mécanismes d’action

  2. principal
     Action sur la synthèse protéique des bactéries en inhibant la fixation de l’amino-acyl T RNA sur le ribosome 30S.
     Inhibition de nombreux systèmes enzymatiques microbiens par chélation des cations des métaux bivalents.
     Résistance extra-chromosomique par plasmide R chez les entérobactéries, les streptocoques, les pneumocoques, les staphylocoques, les bacilles Gram négatif.
     Résistance croisée complète entre toutes les tétracyclines, sauf la minocycline avec laquelle la résistance croisée n’est que partielle.
     Le pourcentage de souches sensibles est très différent d’une espèce à l’autre.
     Action bactériostatique.

  Effets Recherchés

  2. ANTIBIOTIQUE (principal)
  3. ANTIBACTERIEN (principal)

  Indications Thérapeutiques

  2. BRUCELLOSE (principale)
  3. CHOLERA (principale)
  4. TYPHUS EPIDEMIQUE (principale)
  5. TYPHUS MURIN (principale)
  6. FIEVRE BOUTONNEUSE (principale)
  7. FIEVRE POURPREE DES MONTAGNES ROCHEUSES (principale)
  8. FIEVRE Q (principale)
  9. INFECTION A MYCOPLASMA (principale)
  10. ORNITHOSE (principale)
  11. PSITTACOSE (principale)
  12. MALADIE DES GRIFFES DU CHAT (principale)
  13. BORRELIOSE (principale)
  14. URETRITE (principale)
      A germes sensibles.
  15. MALADIE DE LYME (principale)
      – Drug Newsletter 1989;8:1-3.
  16. GONOCOCCIE (secondaire)
  17. INFECTION A HELICOBACTER PYLORI (à confirmer)
      Résultats décevants en association à l’omeprazole et à la clarithomycine: essai randomisé versus timidazole:
      – Am J Gastroenterol 1997;92:2029-2031.

  Effets secondaires

  2. REACTION ALLERGIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  3. URTICAIRE (CERTAIN TRES RARE)
  4. REACTION ANAPHYLACTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
  5. PHOTOSENSIBILISATION (CERTAIN TRES RARE)
  6. FIEVRE (CERTAIN TRES RARE)
  7. DOULEUR EPIGASTRIQUE (CERTAIN RARE)
  8. ANOREXIE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE ORALE
  9. NAUSEE (CERTAIN RARE)
     Condition(s) Exclusive(s) :
     VOIE ORALE
  10. VOMISSEMENT (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  11. DIARRHEE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  12. SYNDROME CHOLERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  13. ENTEROCOLITE DYSENTERIFORME (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  14. CANDIDOSE BUCCALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  15. CANDIDOSE INTESTINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  16. CANDIDOSE VULVOVAGINALE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE
  17. GLOSSITE (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  18. STOMATITE (CERTAIN RARE)
  19. COLORATION DE LA LANGUE (CERTAIN RARE)
      Coloration noire
  20. PRURIT ANAL (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE
  21. STEATOSE HEPATIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      VOIE ORALE

      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PRODUIT PERIME
      PYELONEPHRITE

  22. HEPATOMEGALIE (CERTAIN TRES RARE)
  23. INSUFFISANCE HEPATIQUE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      PRODUIT PERIME
      PYELONEPHRITE
  24. ICTERE GRAVE (CERTAIN TRES RARE)
  25. HYPERTENSION INTRACRANIENNE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      CHEZ L’ENFANT
  26. COLORATION DES DENTS (CERTAIN RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
      ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)

      Coloration brune ou noirâtre après une exposition pendant la grossesse. Généralement irréversible :
      – Prescrire 2000;20:37-38.

  27. HYPOPLASIE DE L’EMAIL DENTAIRE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
  28. COLORATION DES OS (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE(DERNIER TRIMESTRE)
      GROSSESSE(TRAITEMENT PROLONGE)
      NOURRISSON(TRAITEMENT PROLONGE)
  29. PORPHYRIE CUTANEE(AGGRAVATION) (CERTAIN TRES RARE)
  30. ANEMIE MEGALOBLASTIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE
  31. INSUFFISANCE RENALE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      GROSSESSE
  32. NEPHROPATHIE TUBULAIRE (CERTAIN )
      Syndome de Fanconi observé après emploi de produit périmé.
  33. SYNDROME DE FANCONI (CERTAIN TRES RARE)
      Après emploi de produit périmé.
  34. UREE SANGUINE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
  35. PHOSPHOREMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INSUFFISANCE RENALE
  36. ACIDOSE METABOLIQUE (CERTAIN )
      Condition(s) Exclusive(s) :
      INSUFFISANCE RENALE PREEXISTANTE
  37. COLITE PSEUDOMEMBRANEUSE (CERTAIN )
  38. AMYLASEMIE(AUGMENTATION) (CERTAIN TRES RARE)
  39. PANCREATITE AIGUE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Favorisante(s) :
      GROSSESSE
      TRAITEMENT PROLONGE
      VOIE INTRAVEINEUSE

      – Gastroenterology 1980;78:815.
      Deux cas sous tétracycline :
      – Am J Gastroenterol 1991;86:1669-1671.

  40. STEATORRHEE (CERTAIN TRES RARE)
      Condition(s) Exclusive(s) :
      TRAITEMENT PROLONGE

      – Am J Med 1979;67:1066.

  41. SYNDROME LUPIQUE (CERTAIN TRES RARE)
      Par hypersensibilité.
      3 cas décrits:
      – Adv Drug React Bull 1987;38:149-152.
      – Postgrad Med J 1985;77:231-242.
      – Postgrad Med J 1985;78:149-161.
  42. ULCERATION OESOPHAGIENNE (A CONFIRMER )
      – Br Med J 1979;1:1672.
  43. ANEMIE HEMOLYTIQUE (A CONFIRMER )
      – N Engl J Med 1985;312:840-2.
      – J Am Ac Dermatol 1980;2:506-508.
  44. LICHEN PLAN (A CONFIRMER )
      Un cas rapporté (sel ou base de tetracycline non précisé) :
      – Pharmacotherapy 1994;14:561-571.

  Effets sur la descendance

  2. COLORATION DES DENTS
     Risque de coloration jaune permanente des dents en cas d’administration pendant leur période de développement.

  Pharmaco-Dépendance

  2. NON

  Précautions d’emploi

  2. EXPOSITION AU SOLEIL
  3. INSUFFISANCE RENALE
  4. INSUFFISANCE HEPATOCELLULAIRE

  Contre-Indications

  2. GROSSESSE
  3. ALLAITEMENT
     A proscrire en période d’allaitement car risque de dyschromie dentaire.
     Risque théorique mais à prendre en compte:
     – N Engl J Med 2000;343:118-126
  4. ENFANT DE MOINS DE 8 ANS
  5. MYASTHENIE

  Voies d’administration

  – 1 – ORALE
  
  

  Posologie et mode d’administration

  Utilisé au-delà des dates de peremption, le produit devient toxique pour le rein.
  Dose usuelle par voie orale:
  – chez l’adulte:
  Un à deux grammes par jour en 2 ou 3 prises.
  – chez l’enfant de plus de 8 ans:
  Trente à cinquante milligrammes par kilo et par
  jour en 2 ou 3 prises.
  En cas d’insuffisance rénale, espacer les prises.

  Dose usuelle par voie orale dans le traitement de la maladie de Lyme:
  – chez l’adulte et l’enfant de plus de 12 ans:
  Un gramme par jour pendant 10 à 20 jours en 4 prises.
  

  Pharmaco-Cinétique

  – 1 –
  REPARTITION
  32
  à 64
  %
  lien protéines plasmatiques
  
  – 2 –
  REPARTITION
  lait
  
  – 3 –
  DEMI VIE
  6
  à 8
  heure(s)
  
  – 4 –
  ELIMINATION
  voie rénale
  
  – 5 –
  ELIMINATION
  voie biliaire
  
  – 6 –
  ELIMINATION
  voie fécale

  Absorption
  Absorption incomplète par le tube digestif (75%).
  Réduite par le lait, le calcium, le magnésium, l’hydroxyde d’aluminium et le fer.
  Lors de l’association avec l’éthinylestradiol, la cinétique des 2 substances n’est pas modifiée :
  – Am J Obstet Gynecol
  1991;64:28-33.
  
  Répartition
  Pic du taux sérique atteignant entre 2 et 4 heures 1,5 à 4 mg/l après une prise de 500 mg.
  Liaison aux protéines plasmatiques : 32 à 64%.
  Bonne diffusion intra et extra-cellulaire.
  Diffusion large dans les tissus, os, dents et séreuses à l’exception des
  méninges (où elle est faible).
  Cycle entéro-hépatique avec forte concentration biliaire (2 à 3 fois la concentration sérique).
  Franchit la barrière placentaire.
  Passe dans le lait (rapport lait/plasma voisin de 1).
  Fixation élective sur cellules
  tumorales et tissus d’inflammation chronique nécrosante entraînant une fluorescence caractéristique en lumière ultra-violette utilisée dans le diagnostic des carcinomes osseux et gastriques.
  
  Demi-Vie
  La demi-vie est comprise entre 6 et 8 heures.
  
  Métabolisme
  20 à 25% sont métabolisés sous forme inactive.
  
  Elimination
  *Voie rénale : 45% de la dose administrée sont éliminés en 24 heures par filtration glomérulaire. 75% de l’élimination se fait sous forme active.
  Clearance rénale : 70 ml/min
  *Voie biliaire : 0,08% en 12 heures après injection IM de 200 mg :
  – Clin
  Pharmacokinet 1979;4:368.
  *Voie fécale.
  *Non dialysable.
  

  Spécialités

  Pour rechercher les spécialités contenant cette substance, consultez le site www.vidal.fr

  Principe actif présent en constituant unique dans les spécialités étrangères suivantes :

  • Attention ! Données en date de janvier 2000.

  • SANICEL (ESPAGNE)

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